“ОДОБРЕНО” МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ УЗБЕКИСТАН Государственное унитарное предприятие «Государственный центр экспертизы и стандартизации лекарственных средств, изделий медицинского  назначения и медицинской техники “4”  10   2017г   № 3

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

ЛЕВОЦЕТ

LEVOCET

Торговое название препарата: Левоцет

Действующее вещество (МНН): левоцетиризина дигидрохлорид

Лекарственная форма: таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид – 5 мг;

вспомогательные вещества: q.s

Краситель: диоксид титана

Описание: таблетки круглой формы, белого цвета, покрытые плёночной оболочкой, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство, блокатор Н1-гистаминовых рецепторов.

Код АТХ: R06AE09

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левоцетиризин является R-энантиомером цетиризина и относится к группе конкурентных и селективных антагонистов периферийных Н1-рецепторов. При исследованиях выявлено, что родство к Н1-рецепторам человека у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki=3,2 нмоль/л, Ki=6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциируется от Н1-рецепторов с периодом полувыведения 115 ± 38 мин. Фармакодинамические исследования при участии здоровых волонтеров показали, что при ½ дозировке цевоцетиризина наблюдалось действие на кожу и нос, сравнимое с цетиризином. In vitro исследования (камера Бойдена и методы по изучению клеточного слоя) показали, что левоцетиризин замедляет трансэндотелиальный переход эотаксин-индуцированных эозинофилов через кожу и легкие. Фармакодинамические экспериментальные исследования in vivo выявили три основные ингибирующие свойства левоцетирищина 5 мг по сравнению с плацебо у
14 взрослых пациентов в первые 6 часов при реакции на пыльцу: ингибирование выхода VCAM-1, модуляция сосудистой проницаемости и уменьшение накопления эозинофилов.

Фармакокинетика

Фармакокинетические характеристики левоцетиризина линейны в зависимости от дозы и времени. Фармакокинетический профиль идентичен при приеме как одиночного энантиомера, так и как цетиризина. Не происходит киральных инверсий во время абсорбции и выведения.

Абсорбция

Левоцетиризин быстро и полностью абсорбируется после перорального приема.

Пик концентрации в плазме достигается через 0,9 часов после дозирования. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток. Пики концентрации составляют
270 нг/мл и 308 нг/мл при однократной и повторной дозе 5 мг 1 раз в сутки соответственно. Степень абсорбции зависит от дозы и не изменяется при приеме пищи, но при этом пик концентрации уменьшается.

Распространение

Нет данных по распространению левоцетиризина в тканях человека, а также прохождение через гематоэнцефалитический барьер. У крыс и собак самые высокие уровни в тканях обнаружены в печени и почках, самые низкие – в ЦНС. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Распространение левоцетиризина является ограниченным, объем распространения составляет 0,4 л/кг.

Биотрансформация

Объем метаболизма левоцетиризина в организме составляет менее 14% от дозы, в связи с этим последствия от генетического полиморфизма или одновременного приема ингибиторов энзима маловероятны. Метаболизируется путем ароматического окисления, N- и О-деалкилирования и соединений таурина. Деалкилирование осуществляется посредством CYP 3A4, ароматическое окисление – посредством множественным и/или неопределенных CYP изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность
CYP эзоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3A4. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 ч. Общий клиренс составляет
0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы левоцетиризина и метаболитов выводится с мочой, 12,9% - с калом. Левоцетиризин выводится как при помощи гломерулярный фильтрации, так и активной канальцевой секреции.

Почечная недостаточность

Общий клиренс левоцетиризина связан с клиренсом креатина. У пациентов с почечной недостаточностью общий клиренс препарата уменьшается, так, у больных, находящихся на анурической стадии болезни, общий клиренс снижается на 80%, что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Показания к применению

Левоцетиризин назначается при лечении круглогодичного и сезонного аллергического ринита, а также хронической идиопатической крапивницы.

Способ применения и дозы

Для взрослых и детей (старше 6 лет): одна таблетка 5мг в день, не зависимо от приема пищи. Необходимо целую таблетку запивать водой.

Побочные действия

При приеме левоцетиризина может наблюдаться сонливость, сухость во рту, головная боль, усталость и астения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или его производному – гидроксизину, терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатина <10 мл/мин).

Лекарственные взаимодействие с другими средствами

Изучение взаимодействия левоцетиризина (включая CYP3A4 индукторы) с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Особые указания

Т.к. общий клиренс левоцетиризина зависит от клиренса креатина, но необходимо соответствующее изменение режима дозирования, исходя из состояния пациентов с почечной недостаточностью.

Режим дозирования для пациентов с почечной недостаточностью:

Состояние	Клиренс креатина (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	80	1 табл/сут
Слабое	50-79	1 табл/сут
Среднее	30-49	1 таблетка в 2 суток
Тяжелое	<30	1 таблетка в 3 суток
Конечная стадия (перед диализом)	<10	Не назначается

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому левоцетиризин не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком и пересекает плацентарный барьер, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых); возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг. По 50 таблеток в блистере. 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С, в защищенном от света и влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Препарат не следует использовать после истечения срока действия.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

«Ind-Swift Limited»

Global Business Unit

Jawaharpur, Off NH 21,

Derabassi, Dist. Mohali,

Punjab. Pin – 140 507. INDIA

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан:

Узбекистан, 100090, г.Ташкент, Яккасарайский р-н, ул. А.Каххара, д.26 (2-этаж).