|
“ОДОБРЕНО”
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ
РЕСПУБЛИКИ УЗБЕКИСТАН
Главное управление по контролю качества
лекарственных средств и медицинской техники
№ 2 от “1” 02 2017г
|
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
ЛОРА-Д
LORA-D
Торговое название препарата: Лора-Д
Действующее вещество (МНН): дезлоратадин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
1 таблетка покрытая оболочкой содержит:
активное вещество: дезлоратадин 5 мг
вспомогательные вещества:крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал желатинизированный (крахмал 1500), натрия гидрофосфатдигидрат, очищенная вода, натрия сульфит, тальк очищенный, опадрай синий 03В50533 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол, кармин индиго), изопропиловый спирт, дихлорметан.
Описание: светло-синего цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа: антиаллергическое средство.
Код АТХ: R06AX27
Фармакологические свойства
Дезлоратадин – неседативный антигистаминный препарат длительного действия, имеющий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального введения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовыеH1-рецепторы.
В исследованиях invitroдезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические свойства. Это проявлялось угнетением выделения противовоспалительных цитокинов, таких как ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13 из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин.
Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Дезлоратадин не вызывает изменений со стороны сердечно-сосудистой системы, не проникает в центральную нервную систему и не влияет на психомоторную функцию.
У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устраняет такие симптомы как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин, а максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается приблизительно через 3 ч. Не наблюдалось клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при многократном приеме кетоконазола и эритромицина. Биодоступностьдезлоратадинадозопропорциональна при приеме дозы в интервале от 5 мг до 20 мг.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сутки признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Степень аккумуляции дезлоратадина согласуется со значением периода полувыведения (T1/2) и частотой его применения 1 раз/сутки. Значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» и Cmax у детей были аналогичны таковым у взрослых, получавших 5 мг дезлоратадина.
Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Ферменты, отвечающие за метаболизм дезлоратадина, пока не известны, поэтому нельзя полностью исключать взаимодействия с некоторыми лекарственными средствами. Не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, который затем глюкуронизируется.
Выведение
Терминальная фаза T1/2 составляет около 27 ч. Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизмененном виде (почками - меньше 2% и через кишечник - меньше 7%).
Показания к применению
Для облегчения или устранения симптомов:
— аллергического ринита (чихание, заложенность носа, ринорея, зуд в носу, зуд неба, зуд и покраснение глаз, слезотечение);
— крапивницы (кожный зуд, сыпь).
Способ применения и дозы
Взрослым и детям с 12 лет препарат назначается в дозе 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Препарат рекомендуется принимать регулярно в одно и то же время суток. Таблетку нужно глотать целой, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.
Лечение интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анемнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Противопоказания
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к активному или какому-либо вспомогательному веществу препарата.
Состорожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Применение препарата при беременности не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Побочные действия
Чаще других отмечаются следующие нежелательные реакции: повышенная утомляемость (1,2%), сухость слизистой оболочки полости рта (0,8%), головная боль (0,6%).
При применении препарата у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг/сутки частота возникновения сонливости не выше, чем при применении плацебо.
В ходе постмаркетингового наблюдения очень редко отмечались следующие побочные реакции.
Психические нарушения: галлюцинации.
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.
Лекарственные взаимодействия
Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено (в т.ч. с кетоконазолом и эритромицином).
Дезлоратадин не усиливает действие этанола на центральную нервную систему.
Особые указания
В случае выраженного нарушения функции почек препарат Лора-Д следует принимать с осторожностью.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Висследованиях не было отмечено влияния дезлоратадина на управление транспортными средствами. Однако следует учитывать, что очень редко у некоторых пациентов возможно развитие сонливости, в данном случае следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при работе с механизмами.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечении срока годности.
Передозировка
В случае передозировки применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, где дезлоратадин вводился в дозах 45 мг (которые в 9 раз превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.
Форма выпуска
10 таблеток в блистере. 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30º С.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Производитель
«Ind-SwiftLimited»
Global Business Unit,OFF NH 21,
Village Jawaharpur, Tehsil Derabassi,
District SAS Nagar (Mohali),
Punjab -140 507,Индия