ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ
МЕДИМОКС-СВ
MEDIMOX-CV
Торговое название препарата: Медимокс-СВ
Дейст
вующие вещества (МНН): Амоксициллин + Клавуланат калия.
Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем.
Состав:
Каждая флакон содержит:
Амоксициллин натрия Б.Ф
экв. Амоксициллину ………… 1000 мг
Клавуланат калия Б.Ф
экв. Клавулановой кислоте …. 200 мг
Каждая ампула с растворителем содержит:
Вода для инъекций 20 мл
Описание: Белый или почти белый порошок
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов с содержанием ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты.
Код АТХ: J01CR02. Клавулановая кислота + амоксициллин.
Фармакологическое действие:
Фармокодинамика
Препарат представляет собой комбинированный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, содержащих ингибиторы бета-лактамаз ("защищенные пенициллины"). В состав препарата входят амоксициллин (полусинтетический аминопенициллин) и клавулановая киcлота (конкурентный необратимый ингибитор бета-лактамаз).
Микробиологические свойства препарата изучены детально.
Амоксициллин - это полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллинсвязывающими белками, PBP) в пути биосинтеза бактериального пептидогликана, который является неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, что обычно сопровождается лизисом и гибелью клеток. Амоксициллин подвержен деградации под действием бета-лактамаз, продуцируемых устойчивыми бактериями и следовательно спектр активности одного амоксициллина не включает организмы, которые продуцируют эти ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллином. Она инактивирует некоторые ферменты бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Клавулановая кислота сама по себе не оказывает клинически полезного антибактериального эффекта.
Отношение PK / PD: время, превышающее минимальную ингибирующую концентрацию (T> MIC), считается основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина.
Механизмы устойчивости: два основных механизма устойчивости к амоксициллину / клавулановой кислоте:
• Инактивация теми бактериальными бета-лактамазами, которые сами по себе не ингибируются клавулановой кислотой, вызывая B, C и D.
• Изменение PBPs, которые снижают сродство антибактериального агента к цели.
Непроницаемость бактерий или механизмов оттока насоса может вызвать или способствовать устойчивости бактерий, особенно у грамотрицательных бактерий.
Фармакокинетика:
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.
Распределение
Cmax в последствии болюсной инъекции Медимокс-СВ 1.2 г составляет для амоксициллина 105.4 мг/л и для клавулановой кислоты - 28.5 мг/л. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Cmax в жидкостях организма наблюдается через 1 ч в последствии достижения Cmax в плазме крови. Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы крови.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Выведение
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч. Оба компонента удаляются гемодиализом и в незначительных количествах - перитонеальным диализом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.
Показания к применению:
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к продукту микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
- инфекции мочевыводящих путей;
- гинекологические инфекции;
- инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);
- одонтогенные инфекции;
- инфекции передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид);
- профилактика инфекций в последствии хирургических вмешательств.
Способ применения и дозировка:
Препарат вводят в/в. Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела >40 кг) продукт назначают в дозе 1.2 г (1000 мг+200 мг) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции - с интервалом 6 ч.
Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет продукт назначают в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Медимокс-СВ) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции - с интервалом 6 ч.
Детям в возрасте до 3 мес: недоношенным и в перинатальный период - в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Медимокс-СВ) через 12 ч; в постперинатальном периоде - в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Медимокс-СВ) через 8 ч. Каждые 30 мг продукта Медимокс-СВ содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.
Профилактическая доза при хирургических вмешательствах составляет 1.2 г при вводном наркозе (при продолжительности операции менее 2 ч); при более продолжительных операциях - по 1.2 г до 4 раз/сут. Для больных с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями продукта должны быть скорректированы в зависимости от клиренса креатинина.
Клиренс креатинина
Режим дозирования>0.5 мл/с (>30 мл/мин) коррекции дозы не требуется 0.166-0.5 мл/с (10-30 мл/мин) первая доза - 1.2 г (1000 мг+200 мг), а потом по 600 мг (500 мг+100 мг) в/в через12 ч <0.166 мл/с (<10 мл/мин) первая доза - 1.2 г (1000 мг+200 мг), а потом по 600 мг (500 мг+100 мг) в/в через 24 ч анурия интервал между введениями надлежит увеличить до 48 ч или больше.
Поскольку 85% Медимокс-СВ удаляется гемодиализом, введение продукта проводят по окончании процедуры гемодиализа. При перитонеальном диализе не требуется коррекции режима дозирования. Курс лечения составляет 5-14 дней.
Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. При уменьшении степени тяжести симптомов для продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы продукта Медимокс-СВ.
Правила приготовления и введения растворов для в/в инъекций
Следует растворить содержимое флакона 1.2 г (1000 мг+200 мг) - в 20 мл воды для инъекций. В/в вводить медленно (на протяжении 3-4 мин.)
Медимокс-СВ можно вводить медленно внутривенно в течение 3–4 мин непосредственно в вену, через капельную трубку или инфузией в течение 30–40 мин. Медимокс-СВ противопоказан для внутримышечного введения.
Медимокс-СВ следует вводить только инфузионно детям в возрасте до 3 месяца.
Медимокс-СВ надлежит вводить на протяжении 20 мин в последствии приготовления растворов для в/в введения. Следует использовать только прозрачные растворы.
Медимокс-СВ во флаконах не подходит для многократного применения. 1000 мг/200 мг порошка для приготовления раствора для инъекций или инфузий
Медимокс-СВ восстанавливать, как описано выше для инъекций. Восстановленный раствор следует без промедления добавить к 100 мл инфузионной жидкости с помощью мини-пакета или встроенной бюретки. Можно использовать следующие инфузионные жидкости: вода для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида или раствор Рингера. После разбавления использовать немедленно.
Восстановление/разведение должно производиться в асептических условиях. Перед введением раствор необходимо осмотреть визуально на наличие твердых частиц и обесцвечивание. Раствор следует использовать только в том случае, если он прозрачен и не содержит частиц. Приготовленные растворы не замораживать.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; не часто - нарушения функции печени, увеличение активности АЛТ и АСТ; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания; не часто - многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном использовании с антикоагулянтами); не часто - кандидоз и другие виды суперинфекции.
Противопоказания:
У пациентов с гиперчувствительностью к бета-лактамам в анамнезе, например пенициллины и цефалоспорины. Амоксициллин и клавуланат калия противопоказаны пациентам с анамнезом амоксициллин и клавуланат калия, вызванным желтухой / печеночной дисфункцией.
Лекарственное взаимодействие:
Использование пробенецидом не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Его использование может привести к повышению и увеличению уровня амоксициллина в крови, но не задерживает почечную экскрецию клавулановой кислоты. Одновременный прием аллопуринола при лечении амоксициллином может увеличить вероятность аллергических кожных реакций. Нет данных о одновременном применении Медимокс-СВи аллопуринола. Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Медимокс-СВможет влиять на кишечную флору, что приводит к снижению реабсорбции эстрогена и снижению эффективности комбинированных оральных контрацептивов. В литературе встречаются редкие случаи повышенного международного нормализованного отношения у пациентов, получавших аценокумарол или варфарин и назначавших курс амоксициллина. Если необходимо одновременное введение, следует тщательно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное соотношение с добавлением или отменой Медимокс-СВ.
Беременность и кормление грудью:
Назначение препарата при беременности возможно только при наличии четких показаний. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
Особые указания:
О серьезных и иногда смертельных реакциях гиперчувствительности (анафилактической) сообщалось у пациентов, получающих пенициллин, хотя анафилаксия чаще встречается после парентеральной терапии, у пациентов, принимавших пероральный пенициллин, эти реакции чаще встречаются у людей с пенициллином в анамнезе. Гиперчувствительность, которые испытали тяжелую реакцию при лечении цефалоспоринами, прежде чем начинать терапию любым пенициллином, следует внимательно изучить предыдущие реакции гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены. Если возникает аллергическая реакция, амоксициллин и клавуланат калия следует прекратить и назначить соответствующую терапию: адреналин, кортикостероиды и антигистаминные препараты. Медимокс-СВ следует избегать при подозрении на инфекционный мононуклеоз. Сообщалось о преходящем гепатите и холестатической желтухе. Медимокс-СВ следует использовать с осторожностью у пациентов с признаками нарушения функции печени. У пациентов с почечной недостаточностью дозировка должна быть скорректирована в зависимости от степени нарушения. Медимокс-СВ не следует применять у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 30 мл / мин. Длительное использование может иногда привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Хранить в местах недоступных для детей.
Передозировка:
Превышения дозы лекарственного средства практически невозможны. При применении препарата летальных исходов не было отмечено.
В некоторых случаях могут проявляться беспокойства и сонливые состояния. Незначительные головокружения и нарушения работы в желудочно кишечном тракте.
При возникновении вышеупомянутых симптомов проводится терапия.
Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для инъекций.Каждый флакон и 20 мл ампула воды для инъекциивместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не более 25°С.
Срок годности:
Порошок 2 года.
Растворитель 5 лет
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.
Производитель:
Aqua Vitoe Laboratories Pvt. Ltd.
Plot No. 4, Vill. Kunjhal,
Nr. Jharmajri, Baddi,
Dist. Solan-173 205 (H.P.) Индия
Для:
MEDICEF PHARMA, Индия.
Plot No.: 28, 29 & 48, EPIP, Phase - 1, Jharmajri, Baddi, Dist, Solan (H.P)
Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан
ПИИ ООО «Geeta Pharma»
100090, г. Тошкент, Яккасарайский район, ул. А. Каххор, 26.
Тел.: (+99871) 254-55-71; (+99871) 254-55-73;
Факс: (+71) 254-55-79.
