Мы заботимся о вашем здоровье

Роцексон

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
РОЦЕКСОН

Торговое название препарата: Роцексон

Действующее вещество (МНН): Цефтриаксон натрия

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инъекции

Состав:

Каждый флакон содержит:

Активное вещество: Цефтриаксон натрия (в пересчете на Цефтриоксон) 1.0г

Лидокаина гидрохлорид 1% 5мл.

Описание: белый до желтовато белого цвета кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик (группы цефалоспоринов)

Код АТХ: J01DD04.

Фармакологические свойства:

Цефтриаксон—полусинтетический антибиотик группы р-лактамов, относится к цефалоспоринам Ш поколения, обладает бактерицидным эффектом. Механизм действия связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacteraerogenes, Enterobactercloacae, Escherichiacoli, Haemophilusinftuenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilusparainftuenzae, Klebssiellaspp. (в т..ч. KJebssiellapneumoniae), Neisseriagonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и пеобразугащиепепициллипазу), Neisseriameningitidis, Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Morganellamorganii, Serratiamareescens, Citrobacterfreundii, Citmbaeterdiversus, Providenciaspp., Salmonellaspp., Shigellaspp.,Adnetobactercalcoaceiicus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пепициллины, це фало спорипы, аминогяикозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonasaerugmosa также чувствительны к препарату.

РОЦЕКСОН активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcusaureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcusepidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcuspyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcusagalactiae (стрептококки группы В), Streptococcuspneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroidesspp., Clostridiumspp. (за исключением Clostridiumdifficiie).

Фармакокинетика

После в/м введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность—100%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. Стабильная концентрация препарата в крови достигается в течение 4 сут.

после в/м введения достигает через 2-3 ч, после в/в введения —в конце инфузии. С„ после в/м введения в дозе 0,5 г—38 мкг/мл; 1 г—76 мкг/мл; при в/в введении в дозе 500 мг— 82 мкг/мл; 1 г—151 мкг/мл, 2 г—257 мкг/мл. Хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. У взрослых через 2-24 ч после введения 50 мг/кг концентрация в спинно-мозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (83—59%). Тmax составляет 6-9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Тmax после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3-4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (С1креатинина — 0^5 мл/мин) — 14,7 ч; при СЬсреатинина 5-15 мл/мин—15,7 ч; 16-30 мл/мин—11,4 ч; 31-60 мл/мин—12,4 ч.

Объем распределения—0,12-0,14л/кг(5,78-13,5л), у детей—0,3 л/кг, плазменный С1—0,58-1,45 л/ч, почечный—0,32-0,73 л/ч.

Т значительно удлиняется у людей старше 75 лет, новорожденных и больных с нарушением функций почек и печени. Выводится в течение 48 ч почками— 50-60%, в неизмененном виде и с желчью—40-50% в кишечник, где происходит превращение в неактивный метаболит. У новорожденных детей через почки экскретируется около 70% препарата. Не выводится при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания к применению

Роцексон назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе:

  • при инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
  • при инфекциях кожи и мягких тканей (в том числе стрептодермии);
  • при инфекциях мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит; эпидидимит, гинекологические инфекции, острая и осложненная гонорея);
  • при инфекциях органов брюшной полости (желчных путей и желудочно-кишечного тракта, перитонитах);
  • при сепсисе и бактериальной септицемии;
  • при инфекциях костей (остеомиелит), суставов;
  • « при бактериальном менингите и эндокардите;
  • « при мягком шанкре, сифилисе, болезни Лайма (спирохетоз);
  • « при тифозной лихорадке;
  • « при сальмонеллезе и сальмонеллоносительстве;
  • при инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом; для профилактики послеоперационных гнойно-септических осложнений.

Способ применения и дозы

Роцексон «вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12лет) назначают по20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения зрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, - 6 дней, Streptococcuspneumoniae, -7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым я детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза - 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) - однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1 -2 г однократно за 30-90 мин до

У больных снарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени сКК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе, дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, экссудативная мультиформная эритема, лихорадка, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, бронхоспазм.

  • Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
  • Со стороны мочевыделительной системы /олигурия.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея,
  • Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия.
  • Со стороны системы гемостаза: гематурия, носовые кровотечения, гемолитическая анемия.
  • Местные реакции: при в/в введении—флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м—болезненность в месте введения.
  • Прочие: кандидамикоз и другие суперинфекции.
  • Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) ПВ, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, ппокозурия.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбанепемам.

С осторожностью:

нарушение функций печени и/или почек (вероятность кумулирования требует контроля концентрации препарата в сыворотке); у недоношенных и у новорожденных детей с гипербилирубинемией (вероятность усиления проявлений); неспецифический язвенный колит; энтерит или колит; связанный с применением антибактериальных препаратов.

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении цефтриаксона и аминоглиноэидов возможны явления синергизма.

При одновременном применении цефалоспоринов и циклоспорина уровень в плазме крови и токсичность последнего может повышаться.

При одновременном применении НПВС и других ингибиторов агрегации тромбоцитов увеличивается вероятность кровотечения.

При совместном применении диклофенак стимулирует выделение цефтриаксона в желчь и снижает общий клиренс в моче.

Фармацевтическое взаимодействие

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробеыми препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Особые указания

При сочетанной почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию лекарственного средства в плазме. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при ультразвуковом обследовании желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.

Применение этанола после введения цефтриаксона не сопровождается дисульфирамоподобной реакцией. Цефтриаксон не содержит N-метилтио-тетразольпой группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола, что присуще некоторым другим цефалоспоринам.

При лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (гаюкозурию рекомендуется определять только ферментным методом).

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Пациентам любой возрастной группы, детям в возрасте старше 28 дней цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы могут вводиться последовательно с интервалом не менее 48 ч при условии тщательного промывания инфузионной магистрали катетера между введениями совместимым раствором.

Применение при беременности и в период лактации

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.Цефтриаксон может быть назначен во время беременности только по строгим показаниям.

В низких концентрациях цефтриаксон выделяется с грудным молоком. При его назначении в период лактации (грудного вскармливания) следует соблюдать осторожность.

Влияние на способность управления автомобилем и работу с движущимися механизмами

Цефтриаксон может вызвать головокружение, поэтому во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Передозировка

При передозировкеспецифического антидота нет, гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата.

Лечение передозировки симптоматическое.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1.0 г. во флаконах.

Каждый флакон комплектуется ампулой с растворителем-1 % раствор Лидокаина гидрохлорид в ампулах 5 мл для внутримышечных инъекций.

Условия хранения

Хранить при температуре не более +25°С, в защищенном от света. Оставшийся после вскрытия ампулы препарат в дальнейшем не использовать.

Не замораживать!

Роцексон-min
Роцексон2-min