ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

ЦЕФРАЗ

CEFRAZ

 

Торговое название препарата: Цефраз

Действующее вещество (МНН): цефиксим тригидрат

Лекарственная форма: 100 мг и 200 мг таблетки диспергируемые;

Состав:

1 таблетка содержит:

активное вещество: цефиксим - 100 мг; 200 мг

вспомогательные вещества: Коллоидный безводный кремния, крахмал, стеарат магния, очищенный тальк, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, аспартам, кроскармеллоза натрия, клубничный вкус.

Описание: светло-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые диспергируемые, со вкусом клубники таблетки гладкие с обеих сторон – 100 мг.

Светло-желтые, круглые, слегка двояковыпуклые диспергируемые, со вкусом клубники таблетки без покрытия с линией разрыва на одной стороне и гладкие с другой стороны - 200 мг;

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик группа цефалоспоринов.

Код АТХ: J01DD08

 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Полусинтетический антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения для приема внутрь. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия связан с угнетением синтеза  клеточной стенки бактерий. Цефиксим устойчив к действию β-лактамаз, продуцируемых многими грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Спектр противомикробной активности.

В условиях клинической практики и in vitro эффективность цефиксима подтверждена при инфекциях, вызванных Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.

Цефиксим также обладает активностью in vitro против грамположительных – Streptococcus agalactiae и грамотрицательных бактерий – Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus.

К препарату устойчивы Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, большинство штаммов Enterobacter spp., Staphylococcus spp. (в т.ч. метициллинорезистентные штаммы), Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Фармакокинетика

Абсорбция

При приеме внутрь биодоступность составляет 40-50% и не зависит от приема пищи.  Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) у взрослых после перорального приема в дозе 400 мг достигается через 3-4 ч и составляет 2,5-4,9 мкг/мл, после приема в дозе 200 мг – 1,49-3,25 мкг/мл. Прием пищи на абсорбцию препарата из ЖКТ существенного влияния не оказывает.

Распределение

Объем распределения при введении 200 мг цефиксима составил  6,7 л, при достижении равновесной концентрации – 16,8 л. С белками плазмы связывается около 65% цефиксима. Наиболее высокие концентрации цефиксим создает в моче и желчи. Цефиксим проникает через плаценту. Концентрация цефиксима в крови пупочного канатика достигала 1/6-1/2 концентрации препарата в плазме крови матери; в грудном молоке препарат не определяется.

Метаболизм и выведение

Период полувыведения у взрослых и детей составляет 3-4 ч. Цефиксим не метаболизируется в печени; 50-55% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч. Около 10% цефиксима выводится с желчью.

 

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- стрептококковый тонзиллит и фарингит;

- синуситы;

- острый бронхит;

- обострение хронического бронхита;

- острый средний отит;

- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

- неосложненная гонорея;

- шигеллез.

 

Способ применения и дозы

Для взрослых и детей с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг в один или два приема.

Детям c массой тела 25-50 кг препарат назначается в дозе 200 мг в сутки в один прием.

Растворить таблетку в чайной ложке кипяченой и охлажденной воды непосредственно перед применением.

Продолжительность лечения зависит от характера течения заболевания и вида инфекции. После исчезновения симптомов инфекции и/или лихорадки целесообразно продолжать прием препарата в течение, как минимум, 48-72 часов.

Курс лечения при инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов составляет 7-14 дней.

При тонзиллофарингите, вызванным Streptococcus pyogenes, продолжительность лечения должна быть не менее 10 дней.

При неосложненной гонорее препарат назначают в дозе 400 мг однократно.

При неосложненных инфекциях нижних мочевых путей у женщин препарат может назначаться в течение 3-7 дней, при неосложненных инфекциях верхних мочевых путей у женщин – 14 дней.

При неосложненных инфекциях верхних и нижних мочевых путей у мужчин продолжительность лечения составляет 7-14 дней.

При нарушении функции почек дозу устанавливают в зависимости от показателя клиренса креатинина в сыворотке крови. При клиренсе креатинина 21-60 мл/мин или у пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется использовать другие лекарственные формы препарата в связи с необходимостью уменьшения суточной дозы на 25%. При клиренсе креатинина 20 мл/мин и менее или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.

 

Побочные действия

Побочные эффекты классифицируются по частоте зарегистрированных случаев:

Очень часто: (>10%); часто (1-10%); нечасто (0,1-1%); редко (0,01-0,1%); очень редко (≤0,01%);

Со стороны системы крови и органов кроветворения:

Очень редко: транзиторная лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения или эозинофилия. Отмечались отдельные случаи нарушений свертывания крови.

Частота неизвестна: гемолитическая анемия

Аллергические реакции:

Редко: аллергические реакции (например, крапивница, сыпь, мультиформная эритема, кожный зуд).

Очень редко: синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз); другие аллергические реакции, связанные с сенсибилизацией – лекарственная лихорадка, синдром, сходный с сывороточной болезнью, гемолитическая анемия и интерстициальный нефрит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок. У некоторых пациентов отмечались случаи возникновения сидрома лекарственной сыпи с эозинофилией и системными проявлениями.

Со стороны нервной системы:

Нечасто: головные боли, головокружение, дисфория, беспокойство.

Со стороны дыхательной системы:

Частота неизвестна: диспноэ.

Реакции со стороны пищеварительной системы:

Часто: боли в животе, нарушения пищеварения, тошнота, рвота и диарея.

Очень редко: псевдомембранозный колит.

Со стороны гепатобилиарной системы:

Редко: повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови.

Очень редко: отдельные случаи гепатита и холестатической желтухи.

Со стороны мочеполовой системы:

Очень редко: небольшое повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, гематурия.

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к цефиксиму или компонентам препарата;

- гиперчувствительность к цефалоспоринам или пенициллинам;

- не рекомендуется для применения у детей с хронической почечной недостаточностью и у детей с массой тела менее 25 кг в данной лекарственной форме

С осторожностью

Пожилой возраст, почечная недостаточность, колит (в анамнезе), беременность.

 

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Блокаторы канальцевой секреции (пробенецид и др.) замедляют выведение цефиксима через почки, что может привести к симптомам передозировки.

Цефиксим снижает протромбиновый индекс, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении цефиксима с карбамазепином наблюдалось увеличение концентрации последнего в плазме; в таких случаях целесообразно проведение терапевтического лекарственного мониторинга. 

 

Особые указания

В связи с возможностью возникновения перекрестных аллергических реакций с пенициллинами, рекомендуется тщательно оценивать анамнез пациентов. При возникновении аллергической реакции применение препарата должно быть немедленно прекращено.

При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к избыточному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При появлении легких форм антибиотик-ассоциированной диареи, как правило, достаточно прекратить прием препарата. При более тяжелых формах рекомендуется корригирующее лечение (например, назначение ванкомицина внутрь по 250 мг 4 раза в день). Противодиарейные препараты, ингибирующие моторику ЖКТ, при развитии псевдомембранозного колита противопоказаны.

В случае применения препарата Цефраз одновременно с аминогликозидами, полимиксином B, колистиметатом натрия, “петлевыми” диуретиками  (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах необходимо особенно тщательно контролировать функцию почек. После длительного лечения препаратом Цефраз следует проверять состояние функции гемопоэза.

Диспергируемые таблетки следует растворять только в воде. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу при использовании некоторых тест-систем для экспресс-диагностики.

Беременность и лактация

Применение препарата Цефраз при беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Исследований воздействия препарата Цефраз на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. В связи с возможными неблагоприятными эффектами (например, головокружение), следует соблюдать осторожность.

Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

 

Передозировка

При приеме в дозе, превышающей максимальную суточную, возможно увеличение частоты описанных выше дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

 

Форма выпуска

Таблетки диспергируемые по 100мг и 200 мг №10 (1х10) ( блистеры).

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºC. Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок годности

3 года.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

 

Производитель

ZIM LABORATORIES LIMITED,

B-21/22, MIDC Area, Kalmeshwar,

Nagpur 441501, Maharashtra State, Индия.